ASPIRINA 500 MG 20 COMPRIMIDOS

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

ASPIRINA 500 mg comprimidos

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Composición cualitativa y cuantitativa

Cada comprimido contiene:

Ácido acetilsalicílico, 500 mg

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido.

Los comprimidos son redondos y de color blanco.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados, como dolores de cabeza, dentales, menstruales, musculares (contracturas) o de espalda (lumbalgia). Estados febriles.

4.2. Posología y forma de administración

Dosis media recomendada:

Adultos y mayores de 16 años: 1 comprimido (500 mg de ácido acetilsalicílico), repetir en caso necesario después de un periodo mínimo de 4 horas. No se excederá de 4000 mg en 24 horas.

No utilizar este medicamento en niños menores de 16 años (ver sección 4.3).

Pacientes con insuficiencia renal, hepática: (ver sección 4.3 y 4.4). 

Usar siempre la dosis menor que sea efectiva

Forma de administración

Vía oral.

Tomar el medicamento con un vaso de agua después de las comidas o con algún alimento, especialmente si se notan molestias digestivas.

No debe tomar este medicamento con el estómago vacío.

La administración del preparado está supeditada a la aparición de los síntomas dolorosos o febriles. A medida que éstos desaparezcan debe suspenderse esta medicación.

Si el dolor se mantiene durante más de 5 días, la fiebre durante más de 3 días, o bien empeoran o aparecen otros síntomas, se deberá evaluar la situación clínica. 

En caso de administración accidental, ver sección “Advertencias y precauciones especiales de empleo”.

4.3. Contraindicaciones

No administrar en caso de:

Hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico o a alguno de los excipientes de este medicamento, a otros salicilatos, a antiinflamatorios no esteroideos o a la tartrazina (reacción cruzada).

Úlcera gastroduodenal aguda, crónica o recurrente; molestias gástricas de repetición.

Antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras el tratamiento con ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos.

Diátesis hemorrágica

Pacientes con historia de asma o asma inducida por la administración de salicilatos o medicamentos con una acción similar, particularmente antiinflamatorios no esteroideos.

Pacientes con pólipos nasales asociados a asma que sean inducidos o exacerbados por el ácido acetilsalicílico.

Enfermedades que cursen con trastornos de la coagulación, principalmente hemofilia o hipoprotrombinemia.

Insuficiencia renal, hepática o cardíaca grave.

Tratamiento con metotrexato a dosis de 15 mg/semana o superiores (ver “interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción”).

Niños menores de 16 años ya que el uso de ácido acetilsalicílico se ha relacionado con el Síndrome de Reye, enfermedad poco frecuente pero grave.

Tercer trimestre del embarazo.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

No debe ingerirse alcohol ya que incrementa los efectos adversos gastrointestinales del ácido acetilsalicílico, y es un factor desencadenante en la irritación crónica producida por el ácido acetilsalicílico.

La utilización del ácido acetilsalicílico en pacientes que consumen habitualmente alcohol (tres o más bebidas alcohólicas – cerveza, vino, licor,… - al día) puede provocar hemorragia gástrica. 

Se recomienda precaución en ancianos sobre todo con insuficiencia renal, o que tengan niveles plasmáticos de albúmina reducidos, debido al riesgo de una toxicidad elevada.

Debe evitarse la administración de ácido acetilsalicílico en los pacientes antes o después de una extracción dental o intervención quirúrgica, siendo conveniente suspender su administración una semana antes de dichas intervenciones.

No administrar sistemáticamente como preventivo de las posibles molestias originadas por vacunaciones.

El tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos se asocia con la aparición de hemorragia, ulceración y perforación del tramo digestivo alto. Estos episodios pueden aparecer en cualquier momento a lo largo del tratamiento, sin síntomas previos y en pacientes sin antecedentes de trastornos gástricos. El riesgo aumenta con la dosis, en pacientes ancianos y en pacientes con antecedentes de úlcera gástrica, especialmente si se complicó con hemorragia o perforación o en pacientes con historia de hemorragias gastrointestinales. Se debe de advertir de estos riesgos a los pacientes, instruyéndoles de que acudan a su médico en caso de aparición de melenas, hematemesis, astenia acusada o cualquier otro signo o síntoma sugerente de hemorragia gástrica. Si aparece cualquiera de estos episodios, el tratamiento debe de interrumpirse inmediatamente.

Siempre que sea posible deberá evitarse el tratamiento concomitante con medicamentos que puedan aumentar el riesgo de hemorragias, especialmente digestivas altas, tales como corticoides, antiinflamatorios no esteroideos, antidepresivos del tipo inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antiagregantes plaquetarios, anticoagulantes (ver sección 4.5.). En el caso de que se juzgue necesario el tratamiento concomitante, éste deberá realizarse con precaución, advirtiendo al paciente de posibles signos y síntomas (melenas, hematemesis, hipotensión, sudoración fría, dolor abdominal, mareos) así como la necesidad de interrumpir el tratamiento y acudir inmediatamente al médico.

El ácido acetilsalicílico puede producir broncoespasmo e inducir ataques asmáticos u otras reacciones de hipersensibilidad. Los factores de riesgo son: asma pre-existente, fiebre del heno, pólipos nasales o insuficiencia respiratoria crónica. Asimismo, puede darse en pacientes con otras manifestaciones alérgicas, como por ejemplo, reacciones cutáneas, picor o urticaria.

Además, este medicamento deberá administrarse bajo estrecha supervisión médica en caso de:

Hipersensibilidad a otros analgésicos/antiinflamatorios/antirreumáticos y en caso de alergias.

Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. En pacientes que sufren deficiencia grave a la glucosa 6-fosfato deshidrogenasa (G6PD), el ácido acetilsalicílico puede inducir hemólisis o anemia hemolítica. Los factores que pueden aumentar el riesgo de hemólisis, son por ejemplo las dosis altas, fiebre o infecciones agudas.

Urticaria

Rinitis

Hipertensión arterial

Pacientes con insuficiencia renal o pacientes con problemas de circulación cardiovascular (por ejemplo, enfermedad vascular renal, insuficiencia cardíaca congestiva, depleción del volumen plasmático, cirugía mayor, sepsis o grandes eventos hemorrágicos), ya que el ácido acetilsalicílico puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal y fallo renal agudo.

Disfunción hepática

Los medicamentos que contienen ácido acetilsalicílico no deben administrarse a los niños, en particular a los menores de 16 años y a los adolescentes que padecen enfermedades virales con fiebre o sin fiebre sin consultar al médico o farmacéutico.

A dosis bajas, el ácido acetilsalicílico reduce la excreción de ácido úrico, lo que puede desencadenar ataques de gota en algunos pacientes.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS:

Alcohol etílico: la administración conjunta de alcohol con ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de hemorragia digestiva.

    Anticoagulantes orales: Las interacciones conocidas del ácido acetilsalicílico con heparina y los derivados de la cumarina indican que deben administrarse estos agentes sólo en caso de no existir otra alternativa terapéutica.

    Ibuprofeno: . Las limitaciones de estos datos y las incertidumbres relacionadas con la extrapolación de los datos ex vivo con la situación clínica implica que no puede llegarse a conclusiones firmes sobre el uso habitual de ibuprofeno y se considera que es probable que no haya un efecto clínicamente relevante con el uso ocasional de ibuprofeno (ver sección 5.1).

    Ciclosporina: los AINEs pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina debido a efectos mediados por las prostaglandinas renales. Se recomienda una monitorización cuidadosa de la función renal, especialmente en pacientes ancianos.

Cimetidina y Ranitidina: La toxicidad del ácido acetilsalicílico se potencia con la administración de estas sustancias.

   Corticoides excepto hidrocortisona utilizada como terapia de sustitución en la enfermedad de Addison: la administración simultánea de ácido acetilsalicílico con corticoides puede incrementar el riesgo de úlceras y de hemorragias gastrointestinales, debido a un efecto sinérgico, por lo que no se recomienda su administración concomitante (ver sección 4.4).

   Diuréticos en combinación con ácido acetilsalicílico: producen una disminución de la filtración glomerular ya que produce una disminución en la síntesis de prostaglandinas renales. 

   Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y antagonistas de los receptores de la angiotensina II:  Además, esta combinación puede reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA y de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, debido a la inhibición de prostaglandinas con efecto vasodilatador.

   Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: su administración simultánea aumenta el riesgo de hemorragia en general y digestiva alta en particular, por lo que deben evitarse en lo posible su uso concomitante.

   Antidiabéticos como insulina y sulfonilureas: la administración concomitante del ácido acetilsalicílico con insulina y sulfonilureas aumenta el efecto hipoglucemiante de estas últimas a causa del desplazamiento de los receptores de las proteínas plasmáticas.

   Interferón: el ácido acetilsalicílico disminuye la actividad del interferón-?.

   Otros antihipertensivos (Beta-bloqueantes): el tratamiento con AINEs puede disminuir el efecto antihipertensivo de los ?-bloqueantes debido a una inhibición de las prostaglandinas con efecto vasodilatador.

   Otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) con salicilatos: la administración simultánea de varios AINEs puede incrementar el riesgo de úlceras y de hemorragias gastrointestinales, debido a un efecto sinérgico.

   Trombolíticos y antiagregantes plaquetarios: su administración simultánea aumenta el riesgo  de hemorragia, por lo que no se recomienda. (ver sección 4.4).

   Vancomicina: el ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de otoxicidad de la vancomicina. 

INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS:

   Ácido valproico: la administración conjunta de ácido acetilsalicílico y ácido valproico produce una disminución de la unión a proteínas plasmáticas y una inhibición del metabolismo de ácido valproico.

   Antiácidos: los antiácidos pueden aumentar la excreción renal de los salicilatos por alcalinización de la orina.

   Barbitúricos: el ácido acetilsalicílico puede aumentar las concentraciones plasmáticas de los barbitúricos 

   Digoxina: los AINEs  En caso de que su administración simultánea sea necesaria, deben de monitorizarse los niveles plasmáticos de digoxina durante el inicio, ajuste y suspensión del tratamiento con ácido acetilsalicílico.

   Fenitoína: el ácido acetilsalicílico puede incrementar la fracción libre de la fenitoína, a causa del desplazamiento de los receptores proteínicos.

   Litio: se ha demostrado que los AINEs disminuyen la excreción de litio, aumentando los niveles de litio en sangre, que pueden alcanzar valores tóxicos. No se recomienda el uso concomitante de litio y AINEs.

   Metotrexato: La administración de metotrexato a dosis de 15 mg/semana o más, los salicilatos disminuyen la secreción tubular de metotrexato y disminuyen su unión a las proteínas plasmáticas incrementando las concentraciones plasmáticas del mismo y por tanto su toxicidad. Por esta razón no se recomienda el uso concomitante con  ácido acetilsalicílico en pacientes tratados con altas dosis de metotrexato 

   Otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): La administración conjunta del ácido acetilsalicílico

disminuye la tasa de absorción de Indometacina, Fenoprofeno, Naproxeno, Flurbiprofeno, Ibuprofeno, Diclofenaco y Piroxicam.

   Uricosúricos: la administración conjunta de ácido acetilsalicílico y uricosúricos (probenecid y sulfinpirazona) además de una disminución del efecto de estos últimos produce una disminución de la excreción del ácido acetilsalicilico alcanzándose niveles plasmáticos más altos.

   Zidovudina: También aumenta la toxicidad del ácido acetilsalicílico.

4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo:

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede ocasionar efectos adversos durante al embarazo y/o desarrollo embriofetal.

Estudios epidemiológicos han demostrado un incremento en el riesgo de abortos y malformaciones con el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas en los 3 primeros meses del embarazo. Se cree que este riesgo aumenta con la dosis y duración de tratamiento. No existen datos que avalen una relación entre la ingesta de ácido acetilsalicílico y un mayor riesgo de abortos. Los datos epidemiológicos disponibles del ácido acetilsalicílico sobre la malformación no son consistentes, pero no puede excluirse un mayor riesgo de gastrosquisis. Un estudio prospectivo que incluía la exposición de alrededor de 14.800 pares madre-hijo al ácido acetilsalicílico en los primeros meses del embarazo (1º - 4º mes), no se asoció con una elevada tasa de malformaciones.

Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, no se debería administrar ácido acetilsalicílico a menos que sea estrictamente necesario. 

Durante el tercer trimestre de embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a:

Toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del ductus arterial e hipertensión pulmonar);

Disfunción renal con posible progresión a fallo renal con oligo-hidroamniosis;

Y a la madre y al niño, al final del embarazo, a:

Posible prolongación del tiempo de sangrado, lo cual es un efecto antiagregante que ocurre a dosis muy bajas;

Inhibición de las contracciones uterinas resultando en el retraso o en la prolongación del parto.

Consecuentemente, está contraindicado su uso durante el tercer trimestre de embarazo.

Estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. (ver sección 5.3)

Lactancia:

Los salicilatos y sus metabolitos se excretan a través de la leche materna por lo que no se recomienda su uso durante el periodo de lactancia debido al riesgo de que se produzcan en el niño efectos adversos. 

Fertilidad:

En base a las limitadas publicaciones disponibles, los estudios en humanos mostraron efectos no consistentes del ácido acetilsalicílico en el deterioro de la fertilidad y no hay una evidencia concluyente de los estudios en animales. Ver en la parte Embarazo la recomendación de su uso en mujeres que están planificando un embarazo.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No se han descrito

4.8. Reacciones adversas

Los efectos adversos del ácido acetilsalicílico son, en general, infrecuentes aunque importantes en algunos casos. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al aparato digestivo. El 5-7% de los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso.

Las reacciones adversas más características son:

Trastornos de la sangre y sistema linfático:

Frecuentes (≥ 1/100 a 1<10):

- aumento del riesgo de hemorragia, hemorragias asociadas al procedimiento, hematomas, epistaxis, hemorragias urogenitales, sangrado gingival, hipoprotrombinemia (con dosis altas).

Poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100):

- anemia

Raros (?1/10.000 a <1/1.000):

- Las hemorragias pueden llevar a anemias hemorrágicas /deficiencia de hierro (debido a sangrados ocultos) que presentan los síntomas típicos, tales como astenia, palidez, hipoperfusión.

Muy raros (< 1/10.000):

- Hemorragia cerebral (especialmente en pacientes con hipertensión no controlada y que toman concomitantemente agentes antihemostáticos)

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Frecuentes (≥ 1/100 a 1<10):

- espasmo bronquial paroxístico, disnea grave, rinitis, enfermedad respiratoria exacerbada por el ácido acetilsalicílico, congestión nasal.

Muy raros (< 1/10.000):

- shock anafiláctico.

Trastornos gastrointestinales:

Frecuentes (≥ 1/100 a 1<10):

úlcera gástrica, úlcera duodenal, hemorragia gastrointestinal (melenas, hematemesis), dolor abdominal y gastrointestinal, dispepsia, náuseas, vómitos.

Raros (≥ 1/10.000 a 1<1.000)

Inflamación gastrointestinal

Muy raros (< 1/10.000)

- ulcera gastrointestinal con hemorragia y perforación

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

Frecuentes (≥ 1/100 a 1<10):

- urticaria, erupciones cutáneas, angioedema, prurito.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Poco frecuentes (≥ 1/1000 a 1<100):

- síndrome de Reye (en menores de 16 años con procesos febriles, gripe o varicela. Ver sección. 4.3). 

Trastornos hepatobiliares:

Poco frecuentes (<1%):

- hepatitis (particularmente en pacientes con artritis juvenil).

Muy raros (< 1/10.000):

- insuficiencia hepática transitoria con aumento de transaminasas del hígado.

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https:/www.notificaram.es.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo terapéutico: Otros analgésicos y antipiréticos.

Código ATC: N02B A01.

El efecto analgésico del ácido acetilsalicílico se realiza periféricamente a causa de la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas, lo que impide la estimulación de los receptores del dolor por la bradiquinina y otras sustancias. Asimismo, en el alivio del dolor son posibles efectos centrales sobre el hipotálamo 

El efecto antipirético parece ser debido a la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas, aunque los núcleos del hipotálamo tienen un papel significativo en el control de estos mecanismos periféricos.

El ácido acetilsalicílico inhibe la formación del tromboxano A2, por la acetilación de la ciclooxigenasa de las plaquetas. Este efecto antiagregante es irreversible durante la vida de las plaquetas.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción:La absorción del ácido acetilsalicílico en el tracto gastrointestinal tras su administración oral es rápida y completa. Durante y después de la absorción el ácido acetilsalicílico se convierte en su principal metabolito, ácido salicílico. Generalmente, los niveles plasmáticos se alcanzan tras los 18 -30 minutos para el ácido acetilsalicílico y después de 0,72 -2 horas para el salicílico, respectivamente, dependiendo de la formulación.

Distribución: El ácido acetilsalicílico y el ácido salicílico se unen del 80 % al 90% a las proteínas plasmáticas, especialmente a albúmina. El volumen de distribución de dosis usuales de ácido acetilsalicílico en sujetos normales es de 170 ml/kg.  El ácido salicílico atraviesa fácilmente la placenta, y a dosis altas, se excreta a la leche materna.

Metabolismo: El ácido acetilsalicílico se convierte rápidamente en su principal metabolito activo, el ácido salicílico. El grupo acetilo del ácido acetilsalicílico comienza a separarse por hidrólisis incluso durante el paso a través de la mucosa intestinal, pero este proceso tiene lugar principalmente en el hígado. Sus metabolitos son ácido salicilúrico, glucurónido salicil-fenólico, salicilacil glucurónido, ácido gentísico y ácido gentisúrico.

Excreción: La cinética de eliminación del ácido salicílico es dosis dependiente debido a la capacidad limitada de los enzimas hepáticos. La vida media de eliminación del ácido salicílico oscila entre 2 y 3 horas tras dosis bajas y hasta alrededor de 15 horas tras dosis altas. El ácido salicílico y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal.

Farmacocinética en poblaciones especiales:

Pacientes de edad avanzada: No existe ninguna diferencia significativa entre la farmacocinética observada en los ancianos y los adultos jóvenes.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

El perfil de seguridad preclínica del ácido acetilsalicílico está bien documentado.

Estudios en animales han mostrado que los salicilatos a dosis elevadas producen daño en los riñones pero no otras lesiones orgánicas. El potencial mutagénico de ácido acetilsalicílico ha sido estudiado ampliamente tanto in vitro como in vivo y no se han observado evidencia relevante en este aspecto. Lo mismo aplica para el potencial carcinogénico. 

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Celulosa en polvo

Almidón de maíz.

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Periodo de validez

4 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30ºC

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Envases de 20 comprimidos.

Blíster de polipropileno /Aluminio

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local, o se procederá a su devolución a la farmacia.

Se recomienda extraer del blister / tira los comprimidos inmediatamente antes de su administración.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

BAYER HISPANIA, S.L.

Av. Baix Llobregat, 3-5

08970 Sant Joan Despí (Barcelona)

España

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Nº de registro: 2.011

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: 1/julio/1922

Fecha de la última renovación: 1/abril/2009

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Noviembre 2020