GELOCATIL 1 G 10 SOBRES SOLUCION ORAL

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

GELOCATIL 1 g Solución Oral

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada sobre contiene:

Paracetamol 1 g

Excipientes con efecto conocido: propilenglicol 2.000 mg, sorbitol 1400 mg (como sorbitol líquido) , phidroxibenzoato de metilo (E-218) 18,0 mg, p-hidroxibenzoato de propilo (E-216) 2,0 mg y otros

excipientes c.s.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución Oral.

La solución es transparente con una ligera tonalidad ámbar.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Alivio sintomático del dolor ocasional leve o moderado. Estados febriles.

Gelocatil está indicado en adultos.

4.2. Posología y forma de administración

Posología:

Adultos:

Administrar 1 sobre cada 6-8 horas, según necesidad. No se excederá de 3 g/24 horas.

Pacientes con insuficiencia renal:

En caso de insuficiencia renal reducir la dosis, dependiendo del grado de filtración glomerular según

el cuadro siguiente:

Filtración glomerular

DOSIS

10-50 ml/min

500 mg cada 6h

<10ml/min

500mg cada 8h

Debido a la dosis, este medicamento no está indicado para este grupo de pacientes.

Pacientes con insuficiencia hepática:

En caso de insuficiencia hepática no se excederá de 2 g/24 horas y el intervalo mínimo entre dosis

será de 8 horas (ver sección 4.4 de advertencias y precauciones especiales de empleo).

Se debe evitar la administración de dosis altas de paracetamol durante periodos prolongados de

tiempo ya que se incrementa el riesgo de daño hepático.

Si el dolor se mantiene durante más de 5 días, la fiebre durante más de 3 días o bien el dolor o la

fiebre empeoran o aparecen otros síntomas, se deberá evaluar la situación clínica.

Para el dolor de garganta no se debe administrar más de 2 días seguidos, sin evaluar la situación

clínica.

Forma de administración:

Este medicamento se administra por vía oral. El contenido del sobre puede tomarse diluido en un

líquido, preferentemente agua, o bien directamente.

Con la toma concomitante de paracetamol y alimentos el tiempo de absorción de paracetamol

aumenta, debido a que los alimentos disminuye la motilidad y el tiempo de transito gastrointestinal.

Para un alivio rápido del dolor, tomar el medicamento sin comida, especialmente si ésta presenta un

alto contenido en carbohidratos

Posología

Forma de administración

4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad al paracetamol o a alguno de los excipientes.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Paracetamol se debe administrar con precaución, evitando tratamientos prolongados en pacientes

con anemia, afecciones cardíacas o pulmonares o con disfunción renal grave y hepática (en este

último caso, el uso ocasional es aceptable, pero la administración prolongada de dosis elevadas

puede aumentar el riesgo de aparición de efectos adversos).

La utilización de paracetamol en pacientes que consumen habitualmente alcohol (3 o más bebidas

alcohólicas -cerveza, vino, licor,...- al día) puede provocar daño hepático.

En alcohólicos crónicos, no se debe administrar más de 2 g/día de paracetamol repartidos en varias

tomas.

Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se

han descrito reacciones broncoespásticas con paracetamol (reacción cruzada) en estos pacientes,

aunque sólo se han manifestado en una minoría de dichos pacientes, puede provocar reacciones

graves en algunos casos, especialmente cuando se administra en dosis altas.

Se debe limitar la automedicación con paracetamol cuando se está en tratamiento con

anticonvulsivantes debido a que con el uso concomitante de ambos se potencia la hepatotoxicidad y

se disminuye la biodisponibilidad del paracetamol, especialmente en tratamientos con dosis altas

de paracetamol.

Debe advertirse al paciente que evite el uso simultáneo de este medicamento con otros que

contengan paracetamol, como por ejemplo medicamentos antigripales. En caso de administrarse

otro medicamento que contenga paracetamol no se deberá exceder la dosis máxima de paracetamol

de 3 g al día teniendo en cuenta el contenido del mismo de todos los medicamentos que utiliza el

paciente.

El uso simultáneo de más de un medicamento que contenga paracetamol, puede dar lugar a cuadros

de intoxicación (ver sección 4.9).

Los cuadros tóxicos asociados a paracetamol se pueden producir tanto por la ingesta de una

sobredosis única o por varias tomas con dosis excesivas de paracetamol.

Se han producido comunicaciones de casos de hepatotoxicidad con dosis diarias inferiores a 4g.

Se recomienda precaución si se administra paracetamol concomitantemente con flucloxacilina

debido al aumento del riesgo de acidosis metabólica con alto desequilibrio aniónico (HAGMA),

particularmente en pacientes con insuficiencia renal grave, sepsis, desnutrición y otras fuentes de

deficiencia de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), así como aquellos que utilizan dosis

máximas diarias de paracetamol. Se recomienda una estrecha vigilancia, incluida la medición de 5oxoprolina en orina.

Advertencias sobre excipientes:

- Este medicamento contiene 2000 mg de propilenglicol en cada sobre.

La administración de propilenglicol a pacientes embarazadas o en período de lactancia se debe

considerar caso por caso.

Se requiere vigilancia médica en pacientes con alteraciones en la función hepática o renal, ya que

se han notificado varias reacciones adversas atribuidas al propilenglicol, tales como insuficiencia

renal (necrosis tubular aguda), fallo renal agudo e insuficiencia hepática.

-

Este medicamento contiene 2000 mg de sorbitol en cada sobre.

Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa (IHF) no deben tomar este medicamento.

-Puede producir reacciones alérgicas (posiblemente retardadas) porque contiene p-hidroxibenzoato

de metilo (E-218) y p-hidroxibenzoato de propilo (E-216).

Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1mmol) por sobre; esto es, esencialmente “exento de

sodio”.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

El paracetamol se metaboliza intensamente en el hígado, por lo que puede interaccionar con otros

medicamentos que utilicen las mismas vías metabólicas o sean capaces de actuar, inhibiendo o induciendo,

tales vías. Algunos de sus metabolitos son hepatotóxicos, por lo que la administración conjunta con

potentes inductores enzimáticos (rifampicina, determinados anticonvulsivantes, etc.) puede conducir a

reacciones de hepatotoxicidad, especialmente cuando se emplean dosis elevadas de paracetamol.

Entre las interacciones potencialmente más relevantes pueden citarse las siguientes:

Alcohol etílico: potenciación de la toxicidad del paracetamol, por posible inducción de la

producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del paracetamol.

• Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): posible potenciación del efecto

anticoagulante, por inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. No obstante, dada

la aparentemente escasa relevancia clínica de esta interacción en la mayoría de los pacientes, se

considera la alternativa terapéutica analgésica con salicilatos, cuando existe terapia con

anticoagulantes. No obstante, la dosis y duración del tratamiento deben ser lo más bajo posibles,

con monitorización periódica del INR.

• Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): disminución de la

biodisponibilidad del paracetamol así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis,

debido a la inducción del metabolismo hepático.

• Diuréticos del asa: Los efectos de los diuréticos pueden verse reducidos, ya que el paracetamol

puede disminuir la excreción renal de prostaglandinas y la actividad de la renina plasmática.

• Isoniazida: disminución del aclaramiento de paracetamol, con posible potenciación de su acción

y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

• Lamotrigina: disminución de la biodisponibilidad de lamotrigina, con posible

reducción de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático.

• Metoclopramida y domperidona: aumentan la absorción del paracetamol en el intestino delgado,

por el efecto de estos medicamentos sobre el vaciado gástrico

Probenecid: incrementa la semivida plasmática del paracetamol, al disminuir la degradación y excreción urinaria de sus metabolitos

Propranolol: aumento de los niveles plasmáticos de paracetamol, por posible inhibición de su

metabolismo hepático.

Resinas de intercambio iónico (colestiramina): disminución en la absorción del paracetamol, con

posible inhibición de su efecto, por fijación del paracetamol en intestino.

Flucloxacilina: se debe tener precaución cuando se utiliza paracetamol de forma concomitante con

flucloxacilina, ya que la administración concurrente se ha asociado con acidosis metabólica con

desequilibrio aniónico alto, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección 4.4).

Interferencias con pruebas analíticas:

El paracetamol puede alterar los valores de las determinaciones analíticas de ácido úrico y glucosa.

4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo:

Una gran cantidad de datos en mujeres embarazadas indican la ausencia de toxicidad fetal/neonatal o

malformaciones congénitas. Los estudios epidemiológicos sobre el desarrollo neurológico de niños

expuestos a paracetamol en el útero muestran resultados no concluyentes. Si es clínicamente necesario,

puede utilizarse paracetamol durante el embarazo, pero debe usarse la dosis mínima eficaz durante el

menor tiempo posible y con la menor frecuencia posible.

Lactancia:

Aunque en la leche materna se han medido concentraciones máximas de 10 a 15 µg/ml (de 66,2 a 99,3

µmoles/l) al cabo de 1 ó 2 horas de la ingestión, por parte de la madre, de una dosis única de 650 mg, en la

orina de los lactantes no se ha detectado paracetamol ni sus metabolitos. La vida media en la leche materna

es de 1,35 a 3,5 horas. No se han producido comunicaciones de efectos adversos en niños. Paracetamol se

puede utilizar en mujeres en periodo de lactancia si no se excede la dosis recomendada. Se debe tener

precaución en el caso de uso prolongado.

Embarazo

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La influencia del paracetamol sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

No se ha descrito ningún efecto en este sentido.

4.8. Reacciones adversas

a. Informe del perfil de seguridad

Las reacciones adversas que más se han informado durante el periodo de utilización de paracetamol son:

hepatotoxicidad, toxicidad renal, alteraciones en la fórmula sanguínea, hipoglucemia y dermatitis alérgica.

b. Lista tabulada de reacciones adversas

Frecuencia

Raras (≥1/10.000,<1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Órgano / Sistema

Trastornos vasculares:

Trastornos hepatobiliares:

Reacción adversa

Hipotensión

Niveles aumentados de

transaminasas hepáticas

Trastornos generales y alteraciones Malestar

en el lugar de administración:

Trastornos de la sangre y del sistema Trombocitopenia,

linfático

agranulocitosis, leucopenia,

neutropenia, anemia hemolítica.

Trastornos del metabolismo y de la Hipoglucemia

nutrición

Trastornos hepatobiliares

Hepatotoxicidad (ictericia)

Trastornos renales y urinarios

Piuria estéril (orina turbia),

efectos renales adversos (véase

epígrafe 4.4. Advertencias y

precauciones especiales de

empleo)

Trastornos generales y alteraciones Reacciones de hipersensibilidad

en el lugar de administración:

que oscilan, entre una simple

erupción cutánea o una urticaria

y shock anafiláctico

Trastornos de la piel y del tejido Se han notificado reacciones

subcutáneo

cutáneas graves.

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite

una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales

sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de

Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

4.9. Sobredosis

La sintomatología por sobredosis incluye mareos, vómitos, pérdida de apetito, ictericia, dolor abdominal e

insuficiencia renal y hepática. Si se ha ingerido una sobredosis debe tratarse rápidamente al paciente en un

centro médico aunque no haya síntomas o signos significativos ya que, aunque éstos pueden causar la

muerte, a menudo no se manifiestan inmediatamente después de la ingestión, sino a partir del tercer día.

Puede producirse la muerte por necrosis hepática. Asimismo, puede aparecer fallo renal agudo.

La sobredosis de paracetamol se evalúa en cuatro fases, que comienzan en el momento de la ingestión de la

sobredosis:

FASE I (12-24 horas): náuseas, vómitos, diaforesis y anorexia;

FASE II (24-48 horas): mejoría clínica; comienzan a elevarse los niveles de AST, ALT, bilirrubina y

protrombina

FASE III (72-96 horas): pico de hepatotoxicidad; pueden aparecer valores de 20.000 para la AST

FASE IV (7-8 días): recuperación

Puede aparecer hepatotoxicidad. La mínima dosis tóxica es 6 g en adultos y más de 100 mg/Kg de peso en

niños. Dosis superiores a 20-25 g son potencialmente fatales. Los síntomas de la hepatotoxicidad incluyen

náuseas, vómitos, anorexia, malestar, diaforesis, dolor abdominal y diarrea. La hepatotoxicidad no se

manifiesta hasta pasadas 48-72 horas después de la ingestión. Si la dosis ingerida fue superior a 150 mg/Kg

o no puede determinarse la cantidad ingerida, hay que obtener una muestra de paracetamol sérico a las 4

horas de la ingestión. En el caso de que se produzca hepatotoxicidad, realizar un estudio de la función

hepática y repetir el estudio con intervalos de 24 horas. El fallo hepático puede desencadenar encefalopatía,

coma y muerte.

Niveles plasmáticos de paracetamol superiores a 300 µg/ml, encontrados a las 4 horas de la ingestión, se

han asociado con el daño hepático producido en el 90% de los pacientes. Éste comienza a producirse

cuando los niveles plasmáticos de paracetamol a las 4 horas son superiores a 120 µg/ml o superiores a 30

µg/ml a las 12 horas de la ingestión.

La ingestión crónica de dosis superiores a 4 g/día puede dar lugar a hepatotoxicidad transitoria. Los riñones

pueden sufrir necrosis tubular, y el miocardio puede resultar lesionado.

Tratamiento: en todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico, preferiblemente dentro de las 4

horas siguientes a la ingestión.

Existe un antídoto específico para la toxicidad producida por paracetamol: la N-acetilcisteína que se

puede administra por vía intravenosa o por vía oral.

Vía intravenosa:

Se recomiendan 300 mg/Kg de N-acetilcisteína (equivalentes a 1,5 ml/Kg de solución acuosa al 20%; pH:

6,5), administrados por vía I.V. durante un período de 20 horas y 15 minutos, según el siguiente esquema:

1.ADULTOS

Dosis de ataque: 150 mg/Kg (equivalentes a 0,75 ml/Kg de solución acuosa al 20% de Nacetilcisteína; pH: 6,5), lentamente por vía intravenosa o diluidos en 200 ml de dextrosa al 5%,

durante 15 minutos

Dosis de mantenimiento:

a) Inicialmente se administrarán 50 mg/Kg (equivalentes a 0,25 ml/Kg de solución acuosa al 20%

de N-acetilcisteína; pH: 6,5), en 500 ml de dextrosa al 5% en infusión lenta durante 4 horas

b) Posteriormente, se administrarán 100 mg/Kg (equivalentes a 0,50 ml/Kg de solución acuosa al

20% de N-acetilcisteína; pH: 6,5), en 1000 ml de dextrosa al 5% en infusión lenta durante 16 horas.

2. NIÑOS

Para niños el volumen de la solución de dextrosa al 5% para la infusión debe ser ajustado en base a

la edad y al peso del niño, para evitar congestión vascular pulmonar.

La eficacia del antídoto es máxima si se administra antes de que transcurran 8 horas tras la

intoxicación; disminuye progresivamente a partir de la 8ª hora, y es ineficaz a partir de las 15 horas

de la intoxicación.

La administración de la solución acuosa de N-acetilcisteína al 20% podrá ser interrumpida cuando

los resultados del examen de sangre muestren niveles hemáticos de paracetamol inferiores a 200

µg/ml.

Efectos adversos de la N-acetilcisteína por vía IV: excepcionalmente, se han observado erupciones

cutáneas y anafilaxia, generalmente en el intervalo entre 15 minutos y 1 hora desde el comienzo de la

infusión.

Vía oral:

Es preciso administrar el antídoto de N-acetilcisteína antes de que transcurran 10 horas desde la

sobredosificación.

ADULTOS

La dosis de antídoto recomendada para los adultos es:

- una dosis inicial de 140 mg/Kg de peso corporal

- 17 dosis de 70 mg/Kg de peso corporal, una cada 4 horas

Cada dosis se debe diluir al 5% con una bebida de cola, zumo de uva, de naranja o agua, antes de ser

administrada, debido a su olor desagradable y a sus propiedades irritantes o esclerosantes. Si la dosis se

vomita en el plazo de 1hora después de la administración, se debe repetir.

Si fuera necesario, el antídoto (diluido con agua) se puede administrar mediante la intubación duodenal.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: otros analgésicos y antipiréticos. Anilidas: Paracetamol.

Código ATC: N02BE01.

El paracetamol es un analgésico que también posee propiedades antipiréticas.

Se desconoce el mecanismo exacto de la acción del paracetamol, aunque se sabe que actúa a nivel del

Sistema Nervioso Central y, en menor grado, bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel

periférico.

Se cree que el paracetamol aumenta el umbral del dolor inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediante

el bloqueo de ciclooxigenasas en el Sistema Nervioso Central (específicamente la COX-3). Sin embargo, el

paracetamol no inhibe de forma significativa las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos.

El paracetamol estimula la actividad de las vías serotoninérgicas descendentes que bloquean la transmisión

de las señales nociceptivas a la médula espinal procedentes de tejidos periféricos. En este sentido, algunos

datos experimentales indican que la administración de antagonistas de diferentes subtipos de receptores

serotoninérgicos administrados intraespinalmente son capaces de anular el efecto antinociceptivo del

paracetamol.

La acción antitérmica está relacionada con la inhibición de la síntesis de PGE1 en el hipotálamo, órgano

coordinador fisiológico del proceso de termorregulación.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Por vía oral la biodisponibilidad de paracetamol es del 75-85%. Se absorbe amplia y rápidamente, las

concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en función de la forma farmacéutica con un tiempo de

0,5 a 2 horas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de un 10%. El tiempo que transcurre hasta

lograr el efecto máximo es de 1 a 3 horas, y la duración de la acción es de 3 a 4 horas. El metabolismo del

paracetamol experimenta un efecto de primer paso hepático, siguiendo una cinética lineal. Sin embargo,

esta linealidad desaparece cuando se administran dosis superiores a 2 g. El paracetamol se metaboliza

fundamentalmente en el hígado (90-95%), siendo eliminado principalmente en orina como un conjugado

con el ácido glucurónico, y en menor proporción con el ácido sulfúrico y la cisteína; menos del 5% se

excreta en forma inalterada. La semivida de eliminación es de 1,5-3 horas (aumenta en caso de sobredosis y

en pacientes con insuficiencia hepática, ancianos y niños). Dosis elevadas pueden saturar los mecanismos

habituales de metabolización hepática, lo que hace que se utilicen vías metabólicas alternativas que dan

lugar a metabolitos hepatotóxicos y posiblemente nefrotóxicos, por agotamiento de glutátion.

Variaciones fisiopatológicas:

Insuficiencia renal: en caso de insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min)

la eliminación del paracetamol y de sus metabolitos se ve retardada.

Pacientes de edad avanzada: la capacidad de conjugación no se modifica. Se ha observado un aumento de

la semivida de eliminación del paracetamol

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

El paracetamol, a dosis terapéuticas, no presenta efectos tóxicos y únicamente a dosis muy elevadas causa

necrosis centrolobulillar hepática en los animales y en el hombre. Igualmente a niveles de dosis muy altos,

el paracetamol causa metahemoglobinemia y hemolisis oxidativa en perros y gatos y muy rara vez en

humanos.

Se han observado en estudios de toxicidad crónica, subcrónica y aguda, llevados a cabo con ratas y ratones,

lesiones gastrointestinales, cambios en el recuento sanguíneo, degeneración del hígado y parénquima renal,

incluso necrosis. Por un lado, las causas de estos cambios se han atribuido al mecanismo de acción y por

otro lado, al metabolismo de paracetamol. Se ha visto también en humanos, que los metabolitos parecen

producir los efectos tóxicos y los correspondientes cambios en los órganos. Además, se ha descrito casos

muy raros de hepatitis agresiva crónica reversible durante el uso prolongado (ej. 1 año) con dosis

terapéuticas. En el caso de dosis subtóxicas, pueden aparecer signos de intoxicación a las 3 semanas de

tratamiento. Por lo tanto, paracetamol no deberá tomarse durante largos periodos de tiempo y tampoco a

dosis altas.

Investigaciones adicionales no mostraron evidencia de un riesgo genotóxico de paracetamol relevante a las

dosis terapéuticas, es decir a dosis no tóxicas.

Estudios a largo plazo en ratas y ratones no produjeron evidencia de tumores con dosis de paracetamol no

hepatotóxicas.

No se dispone de estudios convencionales que utilicen las normas actualmente aceptadas para la evaluación

de la toxicidad para la reproducción y el desarrollo.

Fertilidad: los estudios de toxicidad crónica en animales demuestran que dosis elevadas de paracetamol

producen atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis; se desconoce la importancia de este hecho

para su uso en humanos.

6 . DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Sacarina sódica, propilenglicol, macrogol, sorbitol (E-420), p-hidroxibenzoato de metilo y phidroxibenzoato de propilo (E-218 y E-216), povidona K12, neohesperidina DC, caramelo de sulfito

amónico (E-150-d), esencia frambuesa, esencia fresa, ácido ascórbico o hidróxido sódico y agua purificada.

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Periodo de validez

30 meses.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Envases de 4 y 10 sobres y envase clínico con 500 sobres, acondicionados en sobres de complejo de

poliéster/aluminio/polietileno.

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él,

se realizará de acuerdo con la normativa local (o se procederá a su devolución a la farmacia).

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Ferrer Internacional, S.A.

Gran Vía Carlos III, 94

08028 - Barcelona

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Gelocatil 1 g Solución Oral, nº de registro AEMPS 65.338

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: Abril 2003

Fecha de la última renovación: Enero 2008

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

05/2022