GELOCATIL 650 MG 12 SOBRES SOLUCION ORAL

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

GELOCATIL 650 mg comprimidos

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene:

Paracetamol 650 mg

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.

Comprimidos oblongos ranurados de color blanco.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Alivio sintomático del dolor ocasional leve o moderado.

Estados febriles.

Gelocatil está indicado en adultos y adolescentes mayores de 14 años.

4.2. Posología y forma de administración

Posología:

Adultos y adolescentes mayores de 14 años (peso 64-65 kg):

Administrar 1 comprimido cada 4-6 horas, según necesidad. No se excederá de 3 g/24 horas.

Pacientes con insuficiencia renal:

En caso de insuficiencia renal reducir la dosis, dependiendo del grado de filtración glomerular

según el cuadro siguiente:

Filtración glomerular

DOSIS

10-50 ml/min

500 mg cada 6h

<10ml/min

500mg cada 8h

Debido a la dosis, este medicamento no está indicado para este grupo de pacientes.

Pacientes con insuficiencia hepática:

En caso de insuficiencia hepática no se excederá de 2 g/24 horas y el intervalo mínimo entre dosis

será de 8 horas (ver sección 4.4 de advertencias y precauciones especiales de empleo).

Se debe evitar la administración de dosis altas de paracetamol durante periodos prolongados de

tiempo ya que se incrementa el riesgo de daño hepático.

Si el dolor se mantiene durante más de 5 días, la fiebre durante más de 3 días o bien el dolor o la

fiebre empeoran o aparecen otros síntomas, se deberá evaluar la situación clínica.

Para el dolor de garganta no se debe administrar más de 2 días seguidos, sin evaluar la situación

clínica.

Población pediátrica:

Debido a la gravedad de la toxicidad hepática y muerte acontecida en niños que han recibido

dosis excesivas de paracetamol, se debe dosificar en función del peso. También hay que advertir a

los padres que el riesgo de sobredosis y de daño hepático grave aumenta cuando se administra

concomitantemente más de un medicamento que contenga paracetamol.

No utilizar en niños más de 3 días seguidos sin evaluar la situación clínica.

Forma de admnistración:

Este medicamento se administra por vía oral.

Los comprimidos deben tomarse con un vaso de líquido, preferentemente agua.

Con la toma concomitante de paracetamol y alimentos el tiempo de absorción de paracetamol

aumenta, debido a que los alimentos disminuyen la motilidad y el tiempo de tránsito

gastrointestinal. Para un alivio rápido del dolor, tomar el medicamento sin comida, especialmente si

ésta presenta un alto contenido en carbohidratos.

Posología

Forma de administración

4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad al paracetamol o a alguno de los excipientes.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Paracetamol se debe administrar con precaución, evitando tratamientos prolongados en pacientes

con anemia, afecciones cardíacas o pulmonares o con disfunción renal grave y hepática (en este

último caso, el uso ocasional es aceptable, pero la administración prolongada de dosis elevadas

puede aumentar el riesgo de aparición de efectos adversos).

La utilización de paracetamol en pacientes que consumen habitualmente alcohol (3 o más bebidas

alcohólicas -cerveza, vino, licor,...- al día) puede provocar daño hepático.

En alcohólicos crónicos, no se debe administrar más de 2 g/día de paracetamol repartidos en varias

tomas.

Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se

han descrito reacciones broncoespásticas con paracetamol (reacción cruzada) en estos pacientes,

aunque sólo se han manifestado en una minoría de dichos pacientes, puede provocar reacciones

graves en algunos casos, especialmente cuando se administra en dosis altas.

Se debe limitar la automedicación con paracetamol cuando se está en tratamiento con

anticonvulsivantes debido a que con el uso concomitante de ambos se potencia la hepatotoxicidad y

se disminuye la biodisponibilidad del paracetamol, especialmente en tratamientos con dosis altas

de paracetamol.

Debe advertirse al paciente que evite el uso simultáneo de este medicamento con otros que

contengan paracetamol, como por ejemplo medicamentos antigripales. En caso de administrarse

otro medicamento que contenga paracetamol no se deberá exceder la dosis máxima de paracetamol

de 3 g al día teniendo en cuenta el contenido del mismo de todos los medicamentos que utiliza el

paciente.

El uso simultáneo de más de un medicamento que contenga paracetamol, puede dar lugar a cuadros

de intoxicación (ver sección 4.9).

Los cuadros tóxicos asociados a paracetamol se pueden producir tanto por la ingesta de una

sobredosis única o por varias tomas con dosis excesivas de paracetamol.

Se han producido comunicaciones de casos de hepatotoxicidad con dosis diarias inferiores a 4 g.

Se recomienda precaución si se administra paracetamol concomitantemente con flucloxacilina

debido al aumento del riesgo de acidosis metabólica con alto desequilibrio aniónico (HAGMA),

particularmente en pacientes con insuficiencia renal grave, sepsis, desnutrición y otras fuentes de

deficiencia de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), así como aquellos que utilizan dosis

máximas diarias de paracetamol. Se recomienda una estrecha vigilancia, incluida la medición de 5oxoprolina en orina.

Advertencia sobre excipientes:

Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1mmol) por comprimido; esto es, esencialmente

“exento de sodio”.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

El paracetamol se metaboliza intensamente en el hígado, por lo que puede interaccionar con otros

medicamentos que utilicen las mismas vías metabólicas o sean capaces de actuar, inhibiendo o

induciendo, tales vías. Algunos de sus metabolitos son hepatotóxicos, por lo que la administración

conjunta con potentes inductores enzimáticos (rifampicina, determinados anticonvulsivantes,

etc.) puede conducir a reacciones de hepatotoxicidad, especialmente cuando se emplean dosis

elevadas de paracetamol.

Entre las interacciones potencialmente más relevantes pueden citarse las siguientes:

Alcohol etílico: potenciación de la toxicidad del paracetamol, por posible inducción de la

producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del paracetamol.

Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): posible potenciación del efecto

anticoagulante, por inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. No obstante, dada

la aparentemente escasa relevancia clínica de esta interacción en la mayoría de los pacientes, se

considera la alternativa terapéutica analgésica con salicilatos, cuando existe terapia con

anticoagulantes. No obstante, la dosis y duración del tratamiento deben ser lo más bajo posibles,

con monitorización periódica del INR.

Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): disminución de la

biodisponibilidad del paracetamol así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis,

debido a la inducción del metabolismo hepático.

Diuréticos del asa: Los efectos de los diuréticos pueden verse reducidos, ya que el paracetamol

puede disminuir la excreción renal de prostaglandinas y la actividad de la renina plasmática.

Flucloxacilina: Se debe tener precaución cuando se utiliza paracetamol de forma concomitante con

flucloxacilina, ya que la administración concurrente se ha asociado con acidosis metabólica con

desequilibrio aniónico alto, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección 4.4).

Isoniazida: disminución del aclaramiento de paracetamol, con posible potenciación de su acción

y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

Lamotrigina: disminución de la biodisponibilidad de lamotrigina, con posible

reducción de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático.

Metoclopramida y domperidona: aumentan la absorción del paracetamol en el intestino delgado,

por el efecto de estos medicamentos sobre el vaciado gástrico

Probenecid: incrementa la semivida plasmática del paracetamol, al disminuir la degradación y

excreción urinaria de sus metabolitos

Propranolol: aumento de los niveles plasmáticos de paracetamol, por posible inhibición de su

metabolismo hepático.

Resinas de intercambio iónico (colestiramina): disminución en la absorción del paracetamol, con

posible inhibición de su efecto, por fijación del paracetamol en intestino.

Interferencias con pruebas analíticas:

El paracetamol puede alterar los valores de las determinaciones analíticas de ácido úrico y glucosa.

4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia

Embarazo:

Una gran cantidad de datos en mujeres embarazadas indican la ausencia de toxicidad fetal/neonatal

o malformaciones congénitas. Los estudios epidemiológicos sobre el desarrollo neurológico de

niños expuestos a paracetamol en el útero muestran resultados no concluyentes. Si es clínicamente

necesario, puede utilizarse paracetamol durante el embarazo, pero debe usarse la dosis mínima

eficaz durante el menor tiempo posible y con la menor frecuencia posible.

Lactancia:

Aunque en la leche materna se han medido concentraciones máximas de 10 a 15 µg/ml (de 66,2 a

99,3 µmoles/l) al cabo de 1 ó 2 horas de la ingestión, por parte de la madre, de una dosis única de

650 mg, en la orina de los lactantes no se ha detectado paracetamol ni sus metabolitos. La vida

media en la leche materna es de 1,35 a 3,5 horas. No se han producido comunicaciones de efectos

adversos en niños. Paracetamol se puede utilizar en mujeres en periodo de lactancia si no se excede

la dosis recomendada. Se debe tener precaución en el caso de uso prolongado.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La influencia del paracetamol sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o

insignificante.

No se ha descrito ningún efecto en este sentido.

4.8. Reacciones adversas

a. Informe del perfil de seguridad

Las reacciones adversas que más se han informado durante el periodo de utilización de paracetamol

son: hepatotoxicidad, toxicidad renal, alteraciones en la fórmula sanguínea, hipoglucemia y

dermatitis alérgica.

b. Lista tabulada de reacciones adversas

Frecuencia

raras (≥1/10.000,<1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Órgano / Sistema

Trastornos vasculares:

Trastornos hepatobiliares:

Reacción adversa

Hipotensión

Niveles aumentados de

transaminasas hepáticas.

Trastornos generales y alteraciones Malestar

en el lugar de administración:

Trastornos de la sangre y del sistema Trombocitopenia, agranulocitosis,

linfático

leucopenia, neutropenia, anemia

hemolítica.

Trastornos del metabolismo y de la

nutrición

Trastornos hepatobiliares

Hipoglucemia

Trastornos renales y urinarios

Piuria estéril (orina turbia), efectos

renales adversos (véase epígrafe 4.4.

Advertencias y precauciones

especiales de empleo)

Reacciones de hipersensibilidad que

oscilan, entre una simple erupción

cutánea o una urticaria y shock

anafiláctico.

Trastornos generales y alteraciones

en el lugar de administración:

Trastornos de la piel y del tejido

subcutáneo

Hepatotoxicidad (ictericia)

Se han notificado reacciones

cutáneas graves.

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite

una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales

sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de

Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

4.9. Sobredosis

La sintomatología por sobredosis incluye mareos, vómitos, pérdida de apetito, ictericia, dolor

abdominal e insuficiencia renal y hepática. Si se ha ingerido una sobredosis debe tratarse

rápidamente al paciente en un centro médico aunque no haya síntomas o signos significativos ya

que, aunque éstos pueden causar la muerte, a menudo no se manifiestan inmediatamente después

de la ingestión, sino a partir del tercer día. Puede producirse la muerte por necrosis hepática.

Asimismo, puede aparecer fallo renal agudo.

La sobredosis de paracetamol se evalúa en cuatro fases, que comienzan en el momento de la

ingestión de la sobredosis:

FASE I (12-24 horas): náuseas, vómitos, diaforesis y anorexia;

FASE II (24-48 horas): mejoría clínica; comienzan a elevarse los niveles de AST, ALT,

bilirrubina y protrombina

FASE III (72-96 horas): pico de hepatotoxicidad; pueden aparecer valores de 20.000 para la

AST

FASE IV (7-8 días): recuperación

Puede aparecer hepatotoxicidad. La mínima dosis tóxica es 6 g en adultos y más de 100 mg/Kg de

peso en niños. Dosis superiores a 20-25 g son potencialmente fatales. Los síntomas de la

hepatotoxicidad incluyen náuseas, vómitos, anorexia, malestar, diaforesis, dolor abdominal y

diarrea. La hepatotoxicidad no se manifiesta hasta pasadas 48-72 horas después de la ingestión. Si

la dosis ingerida fue superior a 150 mg/Kg o no puede determinarse la cantidad ingerida, hay que

obtener una muestra de paracetamol sérico a las 4 horas de la ingestión. En el caso de que se

produzca hepatotoxicidad, realizar un estudio de la función hepática y repetir el estudio con

intervalos de 24 horas. El fallo hepático puede desencadenar encefalopatía, coma y muerte.

Niveles plasmáticos de paracetamol superiores a 300 µg/ml, encontrados a las 4 horas de la

ingestión, se han asociado con el daño hepático producido en el 90% de los pacientes. Éste

comienza a producirse cuando los niveles plasmáticos de paracetamol a las 4 horas son superiores

a 120 µg/ml o superiores a 30 µg/ml a las 12 horas de la ingestión.

La ingestión crónica de dosis superiores a 4 g/día puede dar lugar a hepatotoxicidad transitoria. Los

riñones pueden sufrir necrosis tubular, y el miocardio puede resultar lesionado.

Tratamiento: en todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico, preferiblemente dentro

de las 4 horas siguientes a la ingestión.

Existe un antídoto específico para la toxicidad producida por paracetamol: la N-acetilcisteína que

se puede administrar por vía intravenosa o por vía oral.

Vía intravenosa:

Se recomiendan 300 mg/Kg de N-acetilcisteína (equivalentes a 1,5 ml/Kg de solución acuosa al

20%; pH: 6,5), administrados por vía I.V. durante un período de 20 horas y 15 minutos, según el

siguiente esquema:

1. ADULTOS

Dosis de ataque: 150 mg/Kg (equivalentes a 0,75 ml/Kg de solución acuosa al 20% de Nacetilcisteína; pH: 6,5), lentamente por vía intravenosa o diluidos en 200 ml de dextrosa al

5%, durante 15 minutos

Dosis de mantenimiento:

a) Inicialmente se administrarán 50 mg/Kg (equivalentes a 0,25 ml/Kg de solución acuosa

al 20% de N-acetilcisteína; pH: 6,5), en 500 ml de dextrosa al 5% en infusión lenta

durante 4 horas

b) Posteriormente, se administrarán 100 mg/Kg (equivalentes a 0,50 ml/Kg de solución

acuosa al 20% de N-acetilcisteína; pH: 6,5), en 1000 ml de dextrosa al 5% en infusión lenta

durante 16 horas.

2. NIÑOS

Para niños el volumen de la solución de dextrosa al 5% para la infusión debe ser ajustado en base a

la edad y al peso del niño, para evitar congestión vascular pulmonar.

La eficacia del antídoto es máxima si se administra antes de que transcurran 8 horas tras la

intoxicación; disminuye progresivamente a partir de la 8ª hora, y es ineficaz a partir de las 15 horas

de la intoxicación.

La administración de la solución acuosa de N-acetilcisteína al 20% podrá ser interrumpida cuando

los resultados del examen de sangre muestren niveles hemáticos de paracetamol inferiores a 200

µg/ml.

Efectos adversos de la N-acetilcisteína por vía IV: excepcionalmente, se han observado erupciones

cutáneas y anafilaxia, generalmente en el intervalo entre 15 minutos y 1 hora desde el comienzo de

la infusión.

Vía oral:

Es preciso administrar el antídoto de N-acetilcisteína antes de que transcurran 10 horas desde la

sobredosificación.

ADULTOS

La dosis de antídoto recomendada para los adultos es:

- una dosis inicial de 140 mg/Kg de peso corporal

- 17 dosis de 70 mg/Kg de peso corporal, una cada 4 horas

Cada dosis se debe diluir al 5% con una bebida de cola, zumo de uva, de naranja o agua, antes de ser

administrada, debido a su olor desagradable y a sus propiedades irritantes o esclerosantes. Si la dosis se

vomita en el plazo de 1 hora después de la administración, se debe repetir.

Si fuera necesario, el antídoto (diluido con agua) se puede administrar mediante la intubación duodenal.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: otros analgésicos y antipiréticos. Anilidas: Paracetamol.

Código ATC: N02BE01.

El paracetamol es un analgésico que también posee propiedades antipiréticas.

Se desconoce el mecanismo exacto de la acción del paracetamol, aunque se sabe que actúa a nivel

del Sistema Nervioso Central y, en menor grado, bloqueando la generación del impulso doloroso a

nivel periférico.

Se cree que el paracetamol aumenta el umbral del dolor inhibiendo la síntesis de prostaglandinas,

mediante el bloqueo de ciclooxigenasas en el Sistema Nervioso Central (específicamente la COX3). Sin embargo, el paracetamol no inhibe de forma significativa las ciclooxigenasas en los tejidos

periféricos.

El paracetamol estimula la actividad de las vías serotoninérgicas descendentes que bloquean la

transmisión de las señales nociceptivas a la médula espinal procedentes de tejidos periféricos. En

este sentido, algunos datos experimentales indican que la administración de antagonistas de

diferentes subtipos de receptores serotoninérgicos administrados intraespinalmente son capaces de

anular el efecto antinociceptivo del paracetamol.

La acción antitérmica está relacionada con la inhibición de la síntesis de PGE1 en el hipotálamo,

órgano coordinador fisiológico del proceso de termorregulación.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Por vía oral la biodisponibilidad de paracetamol es del 75-85%. Se absorbe amplia y rápidamente,

las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en función de la forma farmacéutica con un

tiempo de 0,5 a 2 horas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de un 10%. El tiempo que

transcurre hasta lograr el efecto máximo es de 1 a 3 horas, y la duración de la acción es de 3 a 4

horas. El metabolismo del paracetamol experimenta un efecto de primer paso hepático, siguiendo

una cinética lineal. Sin embargo, esta linealidad desaparece cuando se administran dosis superiores

a 2 g. El paracetamol se metaboliza fundamentalmente en el hígado (90-95%), siendo eliminado

principalmente en orina como un conjugado con el ácido glucurónico, y en menor proporción con

el ácido sulfúrico y la cisteína; menos del 5% se excreta en forma inalterada. La semivida de

eliminación es de 1,5-3 horas (aumenta en caso de sobredosis y en pacientes con insuficiencia

hepática, ancianos y niños). Dosis elevadas pueden saturar los mecanismos habituales de

metabolización hepática, lo que hace que se utilicen vías metabólicas alternativas que dan lugar a

metabolitos hepatotóxicos y posiblemente nefrotóxicos, por agotamiento de glutátion.

Variaciones fisiopatológicas:

Insuficiencia renal: en caso de insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina inferior a 10

ml/min) la eliminación del paracetamol y de sus metabolitos se ve retardada.

Pacientes de edad avanzada: la capacidad de conjugación no se modifica. Se ha observado un

aumento de la semivida de eliminación del paracetamol.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

El paracetamol, a dosis terapéuticas, no presenta efectos tóxicos y únicamente a dosis muy elevadas causa necrosis centrolobulillar

hepática en los animales y en el hombre. Igualmente a niveles de dosis muy altos, el paracetamol causa metahemoglobinemia y

hemolisis oxidativa en perros y gatos y muy rara vez en humanos.

Se han observado en estudios de toxicidad crónica, subcrónica y aguda, llevados a cabo con ratas y

ratones, lesiones gastrointestinales, cambios en el recuento sanguíneo, degeneración del hígado y

parénquima renal, incluso necrosis. Por un lado, las causas de estos cambios se han atribuido al

mecanismo de acción y por otro lado, al metabolismo de paracetamol. Se ha visto también en

humanos, que los metabolitos parecen producir los efectos tóxicos y los correspondientes cambios

en los órganos. Además, se ha descrito casos muy raros de hepatitis agresiva crónica reversible

durante el uso prolongado (ej. 1 año) con dosis terapéuticas. En el caso de dosis subtóxicas, pueden

aparecer signos de intoxicación a las 3 semanas de tratamiento. Por lo tanto, paracetamol no deberá

tomarse durante largos periodos de tiempo y tampoco a dosis altas.

Investigaciones adicionales no mostraron evidencia de un riesgo genotóxico de paracetamol

relevante a las dosis terapéuticas, es decir a dosis no tóxicas.

Estudios a largo plazo en ratas y ratones no produjeron evidencia de tumores con dosis de

paracetamol no hepatotóxicas.

No se dispone de estudios convencionales que utilicen las normas actualmente aceptadas para la

evaluación de la toxicidad para la reproducción y el desarrollo.

Fertilidad: los estudios de toxicidad crónica en animales demuestran que dosis elevadas de

paracetamol producen atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis; se desconoce la

importancia de este hecho para su uso en humanos.

6 . DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Estearato magnésico, povidona, sílice coloidal anhidra, almidón glicolato sódico (Tipo A) (origen: patata) y

almidón pregelatinizado (origen: maíz).

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Periodo de validez

3 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Envases de 4, 12 y 20 comprimidos y envase clínico de 500 comprimidos, acondicionados en tira de

polietileno/aluminio y blister de PVC/PVDC.

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él,

se realizará de acuerdo con la normativa local (o se procederá a su devolución a la farmacia).

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Ferrer Internacional, S.A.

Gran Vía Carlos III, 94

08028 - Barcelona

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Gelocatil 650 mg comprimidos, nº de registro AEMPS 52.010

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Fecha de la primera autorización: Enero 1974

Fecha de la última renovación: Enero 2008

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

05/2022